Amphotericin B

Einführung:

Amphotericin B ist eine Klasse von Polyen-Antimykotika, die aus der Kulturbrühe von Streptokokken isoliert werden. Es ist ein gelbes oder oranges Pulver, fast geruchlos, geschmacklos, hygroskopisch und wird im Sonnenlicht leicht zerstört. Chemiebuch (Muss im Dunkeln infundiert werden) Amphotericin b enthält sowohl Amino- als auch Carboxylgruppen in der Struktur, ist also sowohl sauer als auch alkalisch. Es kann in neutralen und sauren Medien Salze bilden und seine Wasserlöslichkeit wird erhöht, aber seine antibakterielle Wirkung wird verringert.

Produktbeschreibung:

1. Anderer Name: Amphotericin 99% B

2. Aussehen: gelb

3.Spezifikation: pharmazeutische Qualität

4. Haltbarkeit: 2 Jahre

Echtheitszertifikat:

Funktion:

1.Amphotericin B, auch bekannt als Lushanmycin, ist ein antimykotisches Polyen-Antibiotikum, das aus der Kulturbrühe von Streptomyces nodosus isoliert wird. Es wird von Actinomyceten produziert, die 1974 aus dem Boden von Lushan, Jiangxi, isoliert wurden. Lushanmycin ist die gleiche Substanz und hat signifikante Auswirkungen auf Cryptococcus neoformans, Saccharomyces Dermatitis, Saccharomyces brasiliensis, Histoplasma capsulatum, S. schenckii, Candida albicans und mehrere Nocardia, usw. Antibakterielle Wirkung. Die MHK beträgt im Allgemeinen 0,2 bis 0,5 μg/ml. Die molekulare Zusammensetzung von Amphotericin B ist ein Makrolid mit 7 Paaren konjugierter Doppelbindungen als Ligand und einer Trehalose-Amin (Mycosamin)-Desoxyhexose als Glykosylgruppe, die durch glykosidische Bindungen verbunden ist. Es gibt eine Aminogruppe und eine Carboxylgruppe in der Struktur, es handelt sich also um eine amphotere Substanz. Das Aussehen ist gelbes oder orange-gelbes Pulver, geruchlos oder fast geruchlos, geschmacklos, mit Hygroskopizität und kann im Sonnenlicht leicht beschädigt werden. Es zersetzt sich allmählich oberhalb von 170℃ und ist bei 37℃ instabil;

2. Amphotericin B ist löslich in Dimethylsulfoxid, schwach löslich in Dimethylformamid, sehr schwach löslich in Methanol und unlöslich in Wasser, absolutem Ethanol, Chloroform oder Ether. Salz kann in neutralem oder saurem Medium gebildet werden, seine Wasserlöslichkeit nimmt zu, aber die antibakterielle Aktivität nimmt ab. Sein Desoxycholat-Komplex ist ein hellgelbes Pulver, das in Wasser eine kolloidale Lösung bilden kann und zur Injektion verwendet werden kann. Dieses Produkt kann unter trockenen Chemicalbook-, dunklen und gekühlten Bedingungen lange Zeit eine stabile Leistung aufrechterhalten, aber seine wässrige Lösung sollte bei Raumtemperatur 24 Stunden nicht überschreiten und es kann nur eine Woche bei 4°C gelagert werden. Die antibakterielle Wirkung ist bei pH 6,0-7,5 am stärksten und bei niedrigem pH schwächer.

3. Sein antibakterieller Mechanismus besteht darin, sich mit Ergosterol auf der Pilzzellmembran zu verbinden, was zu einer Schädigung der Zellmembran, einer erhöhten Permeabilität und dem Absterben der entwichenen intrazellulären Substanzen führt. Bakterien sind wirkungslos, da sie kein Ergosterol in ihren Zellmembranen enthalten. Dieses Produkt wird bei oraler Verabreichung nicht leicht resorbiert und die wirksame Blutkonzentration kann nach intravenöser Infusion länger als 24 Stunden aufrechterhalten werden.

4.Es ist nicht einfach, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. Amphotericin B ist gegen fast die meisten Pilze wirksam, arzneimittelresistente Stämme sind selten und der Preis ist niedrig. Dies ermöglicht es, seit mehr als 40 Jahren einen hohen praktischen Wert in klinischen Anwendungen zu zeigen, aber aufgrund seiner offensichtlichen Nephrotoxizität und infusionsbedingten Toxizität (wie Fieber, Schüttelfrost, Übelkeit usw.) wurde die Förderung und Anwendung von Amphotericin B stark eingeschränkt. Um Nebenwirkungen zu reduzieren, wurden in den letzten Jahren im Ausland drei Liposomenformulierungen von Amphotericin B entwickelt: Amphotericin B-Liposom, Amphotericin B-Liposomenkomplex (ABLC) und Amphotericin B kolloidale Dispersion ( ABCD).

5.Amphotericin B Forschungsdaten zeigen, dass diese drei Darreichungsformen von Arzneimitteln nicht nur eine antimykotische Wirkung gewährleisten, sondern auch die Toxizität von Amphotericin B erheblich reduzieren, insbesondere die Inzidenz von Nephrotoxizität erheblich reduzieren, was nicht nur die Patientenverträglichkeit verbessert, sondern auch gewährleistet Die Wirksamkeit des Medikaments.

Anwendung:

Amphotericin B ist das Mittel der Wahl bei tiefen Pilzinfektionen und hat ein breites antimykotisches Spektrum. Es hat eine hemmende Wirkung auf Cryptococcus, Coccidioides, Candida albicans, Blastomyces usw. und wirkt in hohen Konzentrationen bakterizid. Es ist ein wirksames Medikament zur Behandlung von tiefen Pilzinfektionen. Die wichtigsten klinischen Indikationen sind wie folgt:

1. Behandlung von Kryptokokkose, nordamerikanischer Blastomykose, disseminierter Candidose, Kokzidioidomykose und histoplasmischer Chemicalbook-Mykose.

2. Behandlung von Mukormykose verursacht durch Rhizopus, Absidia, Endosporium und Rana spp.

3. Behandlung der durch Sporothrix schenckii verursachten Sporotrichose.

4. Behandeln Sie Aspergillose, die durch Aspergillus fumigatus verursacht wird.

5. Äußere Präparate eignen sich bei Pigmentmykosen, Hautpilzinfektionen nach Verbrennungen, Candida-, Aspergillus- oder Kryptokokkeninfektionen der Atemwege und Hornhautpilzgeschwüren.

Der Wirkstoff des Amphotericin B-Liposoms ist Amphotericin B. Seine Cholesterinkomponente kann die Stabilität des Arzneimittels erhöhen, so dass der maximale Gehalt an Amphotericin B in der hydrophoben Schicht so weit wie möglich erhalten bleiben kann und die Kombination mit Cholesterin in der Die menschliche Zellmembran wird reduziert. Und erhöhen die Bindung von Ergosterol an Pilzzellen, wodurch die maximale bakterizide Wirkung von Amphotericin B ausgeübt wird. Sein Wirkmechanismus ist der gleiche wie der von Amphotericin B.

Amphotericin B wird mit Sterolen (hauptsächlich Ergosterol) auf der Pilzzellmembran kombiniert, um die Membranpermeabilität zu erhöhen, und wichtigen intrazellulären Substanzen (wie Kaliumionen, Nukleotiden und Aminosäuren usw.) ) Leckage, die zum Zelltod der Pilze führt. Amphotericin B-Liposomen haben derzeit drei Hauptdosierungsformen:

(1) Amphotericin B-Lipidkomplex (hergestellt durch Verweben von Liposomen und Amphotericin B).

(2) Amphotericin B-Liposomen (hergestellt durch Einkapseln von Amphotericin B mit Liposomen).

(3) Amphotericin B-Gel Chemicalbook-Dispersion (gemischt und verpackt mit Cholesterinsulfat und der gleichen Menge Amphotericin B). Diese Lipidpräparate werden hauptsächlich in retikuloendothelialen Geweben (wie Leber-, Milz- und Lungengewebe) im Körper verteilt, wodurch die Verteilung von Arzneimitteln im Nierengewebe verringert wird, wodurch die Nephrotoxizität von Amphotericin B verringert wird.

Darüber hinaus sind erhöhte Kreatininwerte im Blut und Hypokaliämie ebenfalls selten, und die Toxizität im Zusammenhang mit intravenöser Infusion ist ebenfalls deutlich geringer als die von Amphotericin B. Daher behält das Amphotericin B-Liposom nicht nur die hohe antibakterielle Aktivität von Amphotericin B, sondern reduziert auch dessen Toxizität. Dieses Produkt hat eine gute antibakterielle Wirkung auf Cryptococcus neoformans, Candida albicans, Candida tropicalis, Hefe, Aspergillus, Coccidioides, Histoplasma, Blastomyces Dermatitis, Blastomyces Brazil, Sporothrix usw.; aber gegen Bakterien sind Rickettsien und Viren inaktiv. Einige Aspergillus-Arten sind gegen dieses Medikament resistent; Haut und Trichophyton sind meist resistent.