Amphotericin-Preis

Einführung:

Amphotericin B ist ein Polyen-Antimykotikum. Zu den Pilzen, die auf dieses Produkt empfindlich reagieren, gehören Cryptococcus neoformans, Blastomyces-Dermatitis, Histoplasma, Coccidioides, Sporothrix, Candida usw. Einige Aspergillus-Arten sind gegen dieses Produkt resistent; Haut und Trichophyton Die meisten von ihnen sind resistent.

Produktbeschreibung:

CAS-Nummer 1397-89-3

Summenformel C47H73NO17

Molekulargewicht 924.07900

genaue Masse 923.48800

Echtheitszertifikat:

Funktion:

Amphotericin B ist ein Polyen-Antimykotikum mit In-vitro-Aktivität gegen eine Vielzahl pathogener Pilze. Amphotericin B hat eine antimykotische Wirkung, indem es die Synthese von Pilzzellwänden stört. Es kann sich mit Sterolen (hauptsächlich Ergosterol) verbinden, um Poren in der Zellwand zu bilden, was wiederum zum Austreten von Zellinhalt führt. Diese Affinität kann auch die Toxizität des Medikaments&für bestimmte Säugetierzellen erklären. Es wird allgemein angenommen, dass Amphotericin B in einer klinisch signifikanten Konzentration eine abtötende Wirkung auf empfindliche Pilze hat.

Obwohl eine Vielzahl neuer Antimykotika zur Behandlung systemischer Pilzerkrankungen eingeführt wurde, ist Amphotericin B immer noch die Standardbehandlung für eine Vielzahl von schweren invasiven Pilzinfektionen. Aufgrund der Toxizität, die durch intravenöses Amphotericin B verursacht wird, und der zunehmenden Zahl sichererer Behandlungen wird Amphotericin B jedoch normalerweise nur bei Patienten mit lebensbedrohlichen, schwer invasiven Pilzinfektionen angewendet oder die andere Antimykotika nicht vertragen. Medizin Patient.

1. Es wird verwendet, um Kryptokokkose, nordamerikanische Blastomykose, disseminierte Candidose, Kokzidioidomykose und Histoplasmose zu behandeln.

2. Es wird zur Behandlung von Schleimpilzen verwendet, die durch Mucor, Rhizopus, Absidia, Endosporium und Rana verursacht werden.

3. Wird zur Behandlung der durch Sporothrix schenckii verursachten Sporotrichose verwendet.

4. Wird zur Behandlung von Aspergillose verwendet, die durch Aspergillus fumigatus verursacht wird.

5. Äußerliche Präparate eignen sich bei Pigmentmykosen, Hautpilzinfektionen nach Verbrennungen, Infektionen der Atemwege mit Candida, Aspergillus oder Kryptokokken und Hornhautpilzgeschwüren.

Anwendung:

Amphotericin B ist ein Polyen-Breitspektrum-Antimykotikum. Es ist derzeit ein wirksames Medikament zur Behandlung von systemischen Cryptococcus, Aspergillus und anderen Pilzinfektionen in der klinischen Praxis. Das Medikament hat jedoch in therapeutischen Dosen eine relativ schwere Toxizität. Nebenwirkungen begrenzen die klinische Anwendung. Bestehende Studien haben gezeigt, dass Liposomen als Wirkstoffträger die toxischen Wirkungen und Nebenwirkungen von Medikamenten wirksam reduzieren können. Amphotericin B-Liposomen sind in kleinen Liposomen eingekapselte Amphotericin B, die die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels verändern, während es seine signifikante in vivo und in vitro antimykotische (einschließlich Candida albicans, Aspergillus, Cryptococcus) Aktivität und Anti-Leishmania-Aktivität beibehält, und die Toxizität ist signifikant reduziert. LamB ist das erste neue Medikament, das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von Leishmania viscera (VL) zugelassen wurde. Seiner klinischen Anwendung wird zunehmend Aufmerksamkeit geschenkt.

Amphotericin B ist ein antimykotisches Antibiotikum aus Polyen, das das Wachstum von Pilzen hemmt, indem es die Permeabilität der Zellmembranen beeinflusst. Es wird klinisch verwendet, um schwere innere oder systemische Infektionen zu behandeln, die durch tiefe Pilze verursacht werden.

Pharmakodynamik

Dieses Produkt kann sich mit Sterolen auf der Zellmembran empfindlicher Pilze verbinden, die Durchlässigkeit der Membran schädigen und das Austreten wichtiger Substanzen wie Kaliumionen, Nukleotide und Aminosäuren in der Zelle verursachen, wodurch der normale Stoffwechsel der Zelle zerstört wird und hemmt sein Wachstum. Normalerweise ist die Wirkstoffkonzentration, die durch eine klinische Behandlung erreicht wird, eine bakteriostatische Wirkung auf Pilze. Wenn die Wirkstoffkonzentration die obere Grenze des vom menschlichen Körper tolerierbaren Bereichs erreicht, hat dies eine bakterizide Wirkung auf Pilze.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe des Tierarzneimittels ist die Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt geringer und instabil. Erwachsene nehmen täglich 1,6 bis 5 g oral ein, und nach 2 aufeinanderfolgenden Tagen beträgt die Blutkonzentration des Arzneimittels nur noch eine geringe Menge, etwa 0,04 bis 0,5 µg/ml, die im Liquor nicht nachweisbar ist. Das Verteilungsvolumen beträgt 4L/kg. Die Konzentration in Körperflüssigkeiten (außer Blut) ist sehr gering. Die Wirkstoffkonzentration in Aszites, Pleuraflüssigkeit und Synovialflüssigkeit ist in der Regel geringer als die Hälfte der Wirkstoffkonzentration im Blut im gleichen Zeitraum, auch die Wirkstoffkonzentration im Bronchialsekret ist gering. Tritium-markiertes Produkt, das auf Primaten-Testergebnisse angewendet wurde, zeigte, dass die höchste Konzentration des Arzneimittels im Gewebe die Niere ist und der Rest von Leber, Milz, Nebenniere, Lunge, Schilddrüse, Herz, Skelettmuskulatur, Bauchspeicheldrüse, Gehirn und Knochen gefolgt wird .

Die Konzentration im Liquor beträgt ca. 2 bis 4% der Blutkonzentration. Die Proteinbindungsrate beträgt 91-95%. Beginnen Sie mit einer intravenösen Infusion von 1 bis 5 mg täglich und steigern Sie sie dann allmählich auf 0,65 mg/kg pro Tag, wenn die maximale Blutkonzentration etwa 2 bis 4 µg/ml beträgt. T1/2 beträgt ungefähr 24 Stunden. Langsam über die Nieren in den Körper ausgeschieden, werden etwa 2 bis 5 % der Tagesdosis in der aktiven Form des Arzneimittels und etwa 40 % der Dosis innerhalb von 7 Tagen mit dem Urin ausgeschieden. Das Medikament wird nach Absetzen des Medikaments zumindest kontinuierlich mit dem Urin ausgeschieden. 7 Wochen. Erhöhte Ausscheidung von Arzneimitteln im alkalischen Urin. Dieses Produkt wird durch Dialyse nicht leicht beseitigt.