Beschreibung

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Produkteinführung

Sildenafil ist ein Medikament zur Behandlung der männlichen erektilen Dysfunktion, das während der Entwicklung von Medikamenten zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen versehentlich erfunden wurde. Es ist das Citrat von Sildenafil, einem selektiven Inhibitor der Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), der spezifisch für zyklisches Guanosinphosphat (cGMP) ist und Patienten mit erektiler Dysfunktion dazu bringen kann, auf natürliche Weise auf sexuelle Stimulation zu reagieren.

Produktbeschreibung

CAS: 139755-83-2

EINECS:252-082-4

Aussehen: Weißes Pulver

MF: C22H30N6O4S

MW :474,58

Testmethode: HPLC

Haltbarkeit: 24 Monate

COA

Tests	Spezifikationen	Ergebnis
Beschreibung	Weißes oder fast weißes kristallines Pulver	weißes kristallines Pulver
Löslichkeit	Abfluss in Ach, schwach löslich in Methanol, fast unlöslich in Chloroform	Entspricht
HPLC	Norm einhalten	Entspricht
A292/A227	2.28~2.42	2.36
IR	IR sollte dem Referenzstandardspektrum entsprechen	Entspricht
Zitrat	Positiv	Entspricht
Säure	3.0~5.0	3.63
Trocknungsverlust	≤1.0%	0.32%
Glührückstand	≤0.1%	0.04%
Schwermetalle	≤10 ppm	Entspricht
Relevante Verunreinigung	≤0.5%	0.28%
Methanol	≤0.3%	0.02%
Methylendichlorid	≤0.06%	0.02%
N,N-Dimethylformamid	≤0.088%	Entspricht
Assay	98.0~99.9%	99.10%

Pharmakologische Wirkung

Sildenafil ist ein selektiver Inhibitor der für zyklisches Guanosinphosphat (cGMP) spezifischen Typ-5-Phosphodiesterase (PDE5) und ist ein orales Medikament zur Behandlung von ED. Der physiologische Mechanismus der normalen Peniserektion beinhaltet die Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Körper während der sexuellen Stimulation. Stickstoffmonoxid aktiviert die Guanylatzyklase in den glatten Muskelzellen des Corpus cavernosum, was zu einem Anstieg des cGMP-Spiegels führt, wodurch sich die glatte Muskulatur im Schwellkörper entspannt, die Sinus cavernos erweitert und Blut in den Penis fließt der Penis erigiert. Patienten mit erektiler Dysfunktion sind hauptsächlich auf eine Erschlaffung der glatten Muskulatur des Schwellkörpers zurückzuführen. Sildenafil hat keine direkte Entspannungswirkung auf den isolierten menschlichen Schwellkörper, kann jedoch die Wirkung von Stickstoffmonoxid verstärken, indem es den Abbau von cGMP durch PDE5 im Schwellkörper hemmt. Wenn sexuelle Stimulation eine lokale Stickoxidfreisetzung verursacht, hemmt Sildenafil PDE5, erhöht den cGMP-Spiegel im Schwellkörper, entspannt die glatte Muskulatur des Schwellkörpers und Blut fließt in den Schwellkörper. Studien haben gezeigt, dass die erektile Reaktion mit steigender Dosis und Plasmakonzentration zunimmt und die Wirkung des Arzneimittels 4 Stunden anhalten kann. In-vitro-Experimente zeigen, dass Sildenafil eine hohe Selektivität für PDE5 aufweist, die mehr als 80-mal selektiver ist als PDE1, mehr als 700-mal mehr als PDE2 und PDE4 und 4000-mal mehr als PDE3. Da PDE3 mit der Kontrolle der Myokardkontraktilität zusammenhängt und PDE5 im Myokard nicht vorhanden ist, hat Sildenafil keine positiv inotrope Wirkung und beeinflusst die Myokardkontraktilität nicht direkt. Sildenafil kann jedoch die Blutgefäße des systemischen Kreislaufs entspannen, und wenn eine hohe Dosis (100 mg) oral eingenommen wird, kann es zu einem Abfall des Blutdrucks in Rückenlage führen [durchschnittlicher maximaler Abfall 1,12/0,73 kPa (8,4/5,5 mmHg)], und der Blutdruckabfall ist 1～2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels am deutlichsten. Daher kann sexuelle Aktivität bei der höchsten Blutkonzentration kardiale Ereignisse auslösen. Die selektive Wirkung von Sildenafil auf PDE5 ist nur 10-mal höher als die von PDE6, und PDE6 ist ein Enzym, das in der Netzhaut vorkommt, daher kann Sildenafil bei hohen Dosen oder hohen Blutkonzentrationen zu abnormalem Farbsehen führen. Neben der menschlichen kavernösen glatten Muskulatur werden niedrige Konzentrationen von PDE5 auch in Blutplättchen, Blutgefäßen, viszeralen glatten Muskeln und Skelettmuskeln gefunden. Sildenafil kann die Thrombozytenaggregationshemmung (in-vitro-Experiment) verstärken, die Thrombozytenthrombose hemmen (in-vivo-Experiment) und umgebende Blutgefäße entspannen (in-vivo-Experiment), indem es die PDE5 in diesen Geweben hemmt.

sildenafil.